鎮靜催眠藥 - 高點醫護網

常用的鎮靜催眠藥（Sedative-hypnotics）可分為3類：Benzodiazepines (BZs) 、Barbiturates及其他類。

在小劑量時可產生鎮靜作用，中等劑量則產生催眠作用。

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在小劑量時可產生鎮靜作用，中等劑量則產生催眠作用。

此外，抗組胺藥、抗精神病藥、鎮痛藥以及一些中草藥亦有鎮靜催眠作用。

由於Benzodiazepines在臨床上已幾乎取代Barbiturates，成為目前常用藥了。

關於作用機理 BZs在大腦皮層、大腦邊緣系統、中腦以及腦幹和脊髓等處都能夠加強GABA作用； 抑制性神經傳遞物質GABA與GABAαreceptor結合，使Cl-channel開放，Cl-大量進入細胞膜內，引起細胞膜的超極化，產生突觸後抑制，使神經細胞興奮性降低； BZs作用於其特異性結合位點，促進GABA與GABAαreceptor的結合，使Cl-通道開放頻率增加，增強GABA功能而發揮鎮靜、催眠、抗驚厥、中樞性肌肉鬆弛作用； BZs較安全的機理可能是只促進GABA與GABAαreceptor結合，不直接刺激GABAαreceptor，故不會導致深度CNS抑制。

藥理作用 抗焦慮作用： 作用快，能顯著改善恐懼、緊張、憂慮、不安、激動、煩躁等焦慮症狀。

Diazepam可能是通過對邊緣系統(limbicsystem)中的BZreceptors的作用而實現；低劑量可抑制limbicsystem中海馬(Hippocampus)和杏仁核(Amygdalanucleus)的neurons電活動的發放和傳遞。

鎮靜催眠作用： 縮短誘導催眠時間；提高覺醒閾，減少夜間覺醒次數，延長睡眠持續時間。

使NREM的2期延長，4期縮短，可減少發生於4期的夜驚或夜遊症；產生類似生理性睡眠之作用。

抗驚厥、抗癲癇作用 中樞性肌肉鬆弛作用--對人類大腦損傷所致的肌肉僵直也有緩解作用。

藥物舉例 分類 藥名 適應症 注意事項 其他事項 BZs Diazepam 鎮靜及抗焦慮：po,2.5-5mg/次，Tid 催眠：臨睡時po,5-10mg/次 癲癇持續狀態及抗驚厥首選藥：iv，10-20mg/次，每1-2h可1次，可重複3-4次，24h總量不超過100mg 鬆弛肌張力：po,2.5-5mg/次，2-4次/日 久服可產生耐受性和成癮性，停斷時有戒斷症狀。

最常見的不良反應是嗜睡、頭昏、乏力、記憶力下降。

肝腎功能嚴重減退者、老年、兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。

新生兒、青光眼、肌無力者禁用。

大劑量時對呼吸中樞抑制不明顯。

加大劑量也不致引起全身麻醉。

臨床上可用於輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。

IV應緩慢。

Chlordiaze-poxide(Librium) 鎮靜及抗焦慮：po,5-10mg/次，Tid 催眠：臨睡時po,10-20mg/次 酒精戒斷症狀 藥理作用及不良反應類似diazepam，為長效BZs，但效價不及後者； 本品半衰期為5-30min，長期應用可引起蓄積。

Oxazepam(Limbial) 鎮靜及抗焦慮：po,5-30mg/次，Tid 催眠：臨睡時po,30-40mg/次 藥理作用及不良反應類似diazepam，為短效BZs； 本品半衰期為5-10h。

Flurazepam 催眠：臨睡時po,15-30mg/次 本品有較強的催眠作用； 藥理作用及不良反應類似diazepam，為長效BZs。

Estazolam 鎮靜及抗焦慮：po,1mg/次，Tid/Bid 催眠：臨睡時po,1-2mg/次 麻醉腔給藥：術前1h予po,2-4mg 本品為中效BZs，鎮靜、催眠、抗焦慮作用較強； 副作用較少，對血液、肝腎功能無明顯影響，偶有輕微思睡及疲倦感. Lorazepam 鎮靜及抗焦慮：po,0.5-1mg/次，Tid/Bid 催眠：臨睡時po,2-4mg/次 本品為短效BZs，起效時間快； 藥理作用及不良反應類似diazepam。

Triazolam 催眠：臨睡時po,0.25-0.5mg/次 本品為短效BZs，起效時間快； 次日偶有欣快、興奮、焦慮等異常反應； 久服可產生耐受性和成癮性，停藥時有戒斷症狀； 藥理作用及不良反應類似diazepam。

巴比妥類 Phenobarbitone 鎮靜及抗癲癇：po,15-30mg/次，Tid 抗驚厥：im,0.1-0.2g3.麻醉前給藥：術前1.5-1him,0.1-0.2 現在基本上不再用作催眠藥，而主要用於控制癲癇和抗驚厥； 久用之後可產生耐受性和成癮性，停藥時有嚴重戒斷症狀。

Secobarbitone 催眠：臨睡時po,100-200mg/次 服用後15min內顯效，作用時間2-3h； 容易產生依賴性； 肝功能差者應慎用。

其他 Buspirone、Chloralhydrate、Meprobamate 結語 鎮靜催眠藥是抑制CNS而引起鎮靜和催眠的藥物。

小劑量可引起鎮靜作用，使患者處於安靜和思睡的狀態，解除焦慮不安和煩躁。

中等劑量可致催眠效果，可產生誘導入睡，延長睡眠時間，減少覺醒次數，多用於失眠症的治療。

大劑量具有麻醉作用或抗驚厥作用。

因此，在使用上應注意控制劑量及給藥間隔時間，切勿過量，以避免中樞過度抑制而危及生命。

此部分在醫師專技高考上也容易出題，請各位多加注意。

關鍵詞 鎮靜催眠藥、鎮靜、催眠、抗驚厥、中樞性、抗焦慮、鎮靜催眠、抗癲癇 上一篇 抗心律不整藥物的分類 上一頁 回頁首 電腦版 粉絲頁 FB分享 ©2018高點醫護網 1 2 3 4 5