地西泮- 维基百科，自由的百科全书

地西 泮 （ pàn ） （Diazepam），另有中文譯名地西畔、戴阿劑盤、苯甲二氮䓬，商品名稱有安定片（非安定文）、煩寧（Valium），化學式C16H13ClN2O，屬於苯二氮䓬類 ... 地西泮 語言 監視 編輯 維基百科中的醫療相關內容僅供參考，並不能視作專業意見。

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地西泮（pàn）（Diazepam）[註1]，另有中文譯名地西畔、戴阿劑盤、苯甲二氮䓬，商品名稱有安定片（非安定文）、煩寧（Valium），化學式C16H13ClN2O，屬於苯二氮䓬類藥物。

地西泮常用於治療焦慮症、酒精戒斷症候群、苯二氮䓬類藥物戒斷症候群、痙攣、癲癇發作、失眠，和睡眠腳動症[1]。

也用於一些外科手術中，促進記憶消失[2][3]。

該藥可由口服、直腸塞劑、肌肉注射，以及靜脈注射給藥[3]。

如果經靜脈注射給藥，藥效大約會於1至5分鐘起作用，可維持至多一小時[3]。

口服的藥效會延遲約40分鐘才起作用，作用時間大致與靜脈注射相同[4]。

地西泮臨床資料商品名（英語：Drugnomenclature）安定片、煩寧、ValiumAHFS（英語：AmericanSocietyofHealth-SystemPharmacists）/Drugs.comMonographMedlinePlusa682047懷孕分級 AU:C 依賴性中成癮性中給藥途徑口服、肌肉注射、靜脈注射、栓劑ATC碼N05BA01(WHO)法律規範狀態法律規範 AU:限醫生處方(S4) CA:ScheduleIV NZ:ClassC UK:ClassC US:ScheduleIV UN:《精神藥物公約》附表四 第二類精神藥品（中國大陸）、S4（澳洲） 藥物動力學數據生物利用度(93–100%)藥物代謝肝臟CYP2C19(主要路徑)至無活性代謝物CYP3A4(主要路徑)至desmethyldiazepamCYP2B6(次要路徑)至desmethyldiazepam生物半衰期20-100小時(主要活性代謝物desmethyldiazepam（英語：desmethyldiazepam）:36-200小時)排泄途徑腎識別資訊 IUPAC命名法 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜䓬-2-酮（7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one）CAS號439-14-5 PubChemCID3016IUPHAR/BPS3364DrugBankDB00829 NChemSpider2908 UNIIQ3JTX2Q7TUKEGGD00293 ChEBICHEBI:49575 ChEMBLChEMBL12 CompToxDashboard(EPA)DTXSID4020406ECHAInfoCard100.006.476化學資訊化學式C16H13ClN2O摩爾質量284.7g/mol3Dmodel(JSmol)Interactiveimage SMILES CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2 InChI InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N  N (whatisthis?)  (verify)地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸（GABA）的作用[5]，常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[3]，嚴重副作用較少見[1]，包含自殺、呼吸減少，過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[3][1]。

偶爾會造成躁動（英語：Psychomotoragitation）或興奮[5][6]。

長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性，減少藥量甚至可能造成戒斷症。

長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險[1]，包括可能維持長達半年的認知障礙[5]。

該藥不建議在妊娠或哺乳期間服用[3]。

地西泮最早是由LeoSternbach（英語：LeoSternbach）所合成，並由羅氏藥廠首次大規模生產。

自從1963年本藥被批准以來，它成為了全世界處方用量最大的藥物之一。

1968年至1982年期間，本品為銷量最大的藥物。

單單在1978年，銷售量就逾20億錠。

1985年專利權終止，至今品牌名多達500個[1]。

地西泮被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中[7]。

目次 1歷史 2物理特性 3藥理學 4藥物動力學 5醫學上用途 6不良反應 7成癮性及濫用 8注釋 9參考文獻 10外部連結 歷史編輯 地西泮由羅氏公司（Hoffmann–LaRoche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。

地西泮的銷量迅即超越氯氮䓬。

其他藥廠看到地西泮的成功，便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。

醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好，因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少（即是稍微過量便容易中毒），且會形成較強的依賴性。

過量服用地西泮較不容易引致死亡（不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡），但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。

物理特性編輯 地西泮是白色或黃色結晶狀固體，無氣味，微苦，微溶或不溶於水。

地西泮可吸附在塑膠上。

藥理學編輯 此類藥物作用於體內抑制性神經遞質：γ-氨基丁酸（GABA）的一種受體"GABAA受體複合物"（複合物包含GABA受體，苯二氮䓬類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道），而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放，這樣會增加氯離子流入胞內的數量，產生超極化而抑制突觸後電位，減少中樞某些重要神經元放電，引起中樞抑制。

與酒精，阿片類藥物同屬於神經抑制劑，可用於緩解酒精的戒斷反應，長期使用亦可導致依賴。

地西泮的口服半數致死量在小鼠是720毫克/千克，大鼠是1240毫克/公斤。

格林布拉特和他的同事在1978年報導，分別服用了500和2000毫克的地西泮，進入中等深度昏迷的兩名病人，根據在醫院後續的採樣，儘管具有高濃度的地西泮及其代謝產物去甲基地西泮，奧沙西泮，替馬西泮，分別在48小時內出院而沒有任何重要的並發症。

藥物動力學編輯 地西泮可口服、靜脈注射、肌肉注射、或以栓劑方式給藥。

地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。

地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。

地西泮脂溶性較高，肌肉注射吸收慢而不規則，也不完全，血濃度不穩定，其峰值血藥濃度比口服還低，故臨床上一般不宜採用肌肉注射的方法給藥。

醫學上用途編輯 主要用於抗焦慮、鎮靜催眠，也可用於抗癲癇和抗驚厥。

緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣。

治療驚恐症。

肌緊張性頭痛。

麻醉前給藥。

不良反應編輯 常見：嗜睡、頭暈、乏力，大劑量可有共濟失調、震顫、順行性遺忘、認知損害。

罕見：皮疹，白血球減少 興奮、多語、睡眠障礙、幻覺。

長期用藥可產生依賴性和成癮性，停藥可能產生戒斷症狀。

成癮性及濫用編輯 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮症狀。

如服用更大劑量，可更快產生物質依賴。

當停藥時，劑量應在2至4星期間逐漸減少，以避免脫癮症狀出現。

地西泮是1971年「精神藥物公約」所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民眾需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準確存貨記錄。

法例上，在臺灣列為第四級毒品。

地西泮在中國大陸列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物。

注釋編輯 ^「泮」讀作pàn，有時被誤作「洋」。

參考文獻編輯 ^1.01.11.21.31.4Calcaterra,NE;Barrow,JC.Classicsinchemicalneuroscience:diazepam(valium).ACSchemicalneuroscience.16April2014,5(4):253–60.PMID 24552479.  ^Diazepam.PubChem.NationalInstituteofHealth:NationalLibraryofMedicine.2006[2006-03-11].（原始內容存檔於2015-06-30）.  ^3.03.13.23.33.43.5Diazepam.TheAmericanSocietyofHealth-SystemPharmacists.[Jun5,15].（原始內容存檔於2015-06-30）. 請檢查|access-date=中的日期值(幫助) ^last=Ogle,Harry;Dym,OrrettE.(編).Oralsurgeryforthegeneraldentist.Philadelphia:Saunders.2012:8[2016-03-24].ISBN 9781455710324.（原始內容存檔於2016-03-05）.  ^5.05.15.2RissJ,CloydJ,GatesJ,CollinsS.Benzodiazepinesinepilepsy:pharmacologyandpharmacokinetics.ActaNeurologicaScandinavica.August2008,118(2):69–86.PMID 18384456.doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.  ^Perkin,RonaldM.Pediatrichospitalmedicine :textbookofinpatientmanagement2nd.Philadelphia:WoltersKluwerHealth/LippincottWilliams&Wilkins.2008:862[2016-03-24].ISBN 9780781770323.（原始內容存檔於2016-03-05）.  ^WHOModelListofEssentialMedicines(PDF).WorldHealthOrganization.March2005[2006-03-12].（原始內容存檔(PDF)於2007-02-12）.  外部連結編輯 維基共享資源中相關的多媒體資源：地西泮RochePharmaceuticals(AUS)–ValiumProductInformation USNationalLibraryofMedicine:DrugInformationPortal–Diazepam（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） Flashanimationabouthowbromazepamworks(mechanismofaction)（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） "MedicationoftheMonth"atAlbanyMedicalCenter.[2014-07-04].（原始內容存檔於2006-06-28）.  取自「https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=地西泮&oldid=69125197」