苯并二氮呯類- 維基百科 - Wikipedia

苯并二氮呯類藥物（拉丁語：Benzodiazepines，BZDs），又譯苯并二氮呯，是一種精神藥物，常作為鎮靜催眠藥使用，也用作抗癲癇藥和抗焦慮藥。

其核心化學結構是一個苯環 ... 苯并二氮呯類 維基百科，自由的百科全書 跳至導覽 跳至搜尋 注意：本頁面含有Unihan新版漢字：「䓬」。

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苯并二氮呯類苯并二氮呯類藥物的核心結構。

"R"表示側鏈基團所處的常見位置，不同的R基組合搭配可以使不同的藥物有不同的屬性。

Benzodiazepines（/ˌbɛnz[不支援的輸入]daɪˈæz[不支援的輸入]piːn/） 苯并二氮呯類 藥品列表（英語：Listofbenzodiazepines） 藥物過量（英語：Benzodiazepineoverdose） 依賴性 濫用（英語：Benzodiazepineusedisorder） 戒斷症候群 長期影響（英語：Effectsoflong-termbenzodiazepineuse） 閱論編 苯并二氮呯類藥物（拉丁語：Benzodiazepines，BZDs），又譯苯并二氮呯，是一種精神藥物，常作為鎮靜催眠藥使用，也用作抗癲癇藥和抗焦慮藥。

其核心化學結構是一個苯環和一個䓬環。

第一種此類藥物是氯氮䓬（英語：Chlordiazepoxide）（利眠寧），由LeoSternbach在1955年偶然發現，後來由羅氏製藥生產銷售，羅氏製藥於1963年開始上市銷售地西泮（安定）[1]。

1977年，苯并二氮呯類藥物已是全球最高處方量的藥物[2]。

目次 1名稱 2作用機理 3不良反應 4發展歷史 5臨床應用 6相關藥物 7參考文獻 8延伸閲讀 9外部連結 10參見 名稱[編輯] 苯并二氮呯類，又稱苯并二氮呯類藥物，是一類中樞神經抑制劑，以其核心化學結構命名，苯代表苯環，䓬代表䓬環，二氮代表嵌套在䓬環上的兩個氮原子。

因「䓬」字為化學專用的罕見字，且讀音與漢字「卓」相同，所以誤用「卓」字來替代「䓬」字的情況很普遍，也有音譯為「苯并二氮呯」的情況。

作用機理[編輯] 此類藥物作用於體內抑制性神經遞質：γ-胺基丁酸（GABA）的一種受體"GABAA受體錯合物"（錯合物包含GABA受體，苯并二氮呯類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道），而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放，這樣會增加氯離子流入胞內的數量，產生超極化而抑制突觸後電位，減少中樞某些重要神經元放電，引起中樞抑制。

由苯并二氮呯類藥物的作用機理可知，這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的，如果腦內GABA水平較高，則此類藥物的效應會更加明顯。

不良反應[編輯] 催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、睏倦、乏力、精細運動不協調等不良反應。

大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白血球減少及暫時性記憶缺失，久服會引起耐受和依賴。

依賴 依賴問題的發生：苯并二氮呯常作為處方藥，由醫師開立給有失眠、焦慮等症狀的病人，這樣的情境往往降低了使用者對其依賴性的警覺，而陷入長期使用，導致依賴性產生。

產生機制：由於此類藥物的部分受體位在與大腦成癮機制相關的路徑上，當藥物抑制了含有GABA受體的中間神經元，將促使該路徑中的多巴胺釋放，促進大腦的正回饋系統[3]，因此長期使用容易產生依賴。

戒斷症狀：在依賴性產生之後，使用者一旦停藥，便會出現戒斷症狀。

生理方面，常見躁動、顫抖、虛弱、出汗、頭痛；精神方面，常見焦慮、恐慌發作、躁動、精神激越、憂鬱、情緒波動、失眠、夢魘；知覺方面，對聲音、光線、觸碰會變得極為敏感。

從高劑量突然斷藥者，甚至可能引發癲癇[4]。

治療：苯并二氮呯依賴性問題屬於精神科的範疇，因此包含藥物治療和精神治療。

由於苯并二氮呯會損害認知及記憶能力，目前的治療目標以完全戒斷(abstinence)為主。

藥物治療：如同一般的藥物戒斷治療，以逐漸縮減藥量(Taper)的[5]方式進行，並在療程初期將病人調整為服用相同當量但長效型(long-acting)的苯并二氮呯藥物，以減少嚴重戒斷症狀的發生和持續用藥對依賴性的強化。

此外，由於苯并二氮呯的使用者多具有精神疾病史，需輔以其他鎮靜安眠、抗焦慮之精神科藥物（臨床上常見carbamazepine,pregabalin等藥物的使用案例[6]），協助控制治療過程中的精神病理症狀。

精神治療：常見認知行為治療、團體治療、動機式晤談，此外適當的衛教（睡眠衛生教育、成癮物質衛生教育）以及社會、心理支持亦是有效的治療方式[7]。

發展歷史[編輯] 此類藥物是近40年來發展起來的，最早的苯并二氮呯類藥物是1960年用於臨床的氯氮䓬，此後人們通過消除與生理活性無關的基團，和對分子結構中活性較高的部分進行拼環等改造，開發出了副作用更小，在體內更穩定的苯并二氮呯類新藥，其中的地西泮又名安定，是目前臨床應用較多的。

臨床應用[編輯] 鎮靜催眠 抗焦慮 抗驚厥和抗癲癇 中樞性肌肉鬆弛 相關藥物[編輯] 地西泮（Diazepam，又名「安定」） 氯氮䓬（Chlordiazepoxide） 氯巴詹（Clobazam） 蘿拉西泮（Lorazepam） 參考文獻[編輯] ^ShorterE.Benzodiazepines.AHistoricalDictionaryofPsychiatry.OxfordUniversityPress.2005:41–2.ISBN 0-19-517668-5.  ^TreatingAlcoholandDrugProblemsinPsychotherapyPracticeDoingWhatWorks.NewYork:GuilfordPublications.2011:47[2015-09-14].ISBN 9781462504381.（原始內容存檔於2020-12-22）.  ^Tan,KellyR.;Rudolph,Uwe;Lüscher,Christian.Hookedonbenzodiazepines:GABAAreceptorsubtypesandaddiction.TrendsinNeurosciences.2011-04,34(4):188–197.ISSN 0166-2236.doi:10.1016/j.tins.2011.01.004.  ^Schmitz,Allison.Benzodiazepineuse,misuse,andabuse:Areview.MentalHealthClinician.2016-05,6(3):120–126.ISSN 2168-9709.PMC 6007645 .PMID 29955458.doi:10.9740/mhc.2016.05.120（英語）. 引文格式1維護：PMC格式(link) ^Adeolu,Mobolaji;Alnajar,Seema;Naushad,Sohail;S.Gupta,Radhey.Genome-basedphylogenyandtaxonomyofthe‘Enterobacteriales’:proposalforEnterobacteralesord.nov.dividedintothefamiliesEnterobacteriaceae,Erwiniaceaefam.nov.,Pectobacteriaceaefam.nov.,Yersiniaceaefam.nov.,Hafniaceaefam.nov.,Morganellaceaefam.nov.,andBudviciaceaefam.nov..InternationalJournalofSystematicandEvolutionaryMicrobiology.2016-12-01,66(12):5575–5599.ISSN 1466-5026.doi:10.1099/ijsem.0.001485.  ^Lader,Malcolm;Tylee,Andre;Donoghue,John.WithdrawingBenzodiazepinesinPrimaryCare.CNSDrugs.2009,23(1):19–34.ISSN 1172-7047.doi:10.2165/0023210-200923010-00002.  ^Soyka,Michael.TreatmentofBenzodiazepineDependence.NewEnglandJournalofMedicine.2017-03-23,376(12):1147–1157.ISSN 0028-4793.PMID 28328330.doi:10.1056/NEJMra1611832.  延伸閲讀[編輯] AshtonCH.Benzodiazepines:howtheywork&howtowithdraw(akaTheAshtonManual).TheAshtonManual.2002[2009-06-09].（原始內容存檔於2015-07-20）.  AshtonCH.Benzodiazepineequivalencetable.2007.（原始內容存檔於2016-10-22）使用|archiveurl=需要含有|url=(幫助). 已忽略未知參數|url=(幫助);缺少或|url=為空(幫助);使用|accessdate=需要含有|url=(幫助) FruchtengartenL.RuseM,編.Benzodiazepines.PoisonsInformationMonograph(Groupmonograph)G008.IPCS（英語：InternationalProgrammeonChemicalSafety）INCHEM.April1998[2009-06-09].（原始內容存檔於2021-02-26）.  LongoLP,JohnsonB.Addiction:PartI.Benzodiazepines—sideeffects,abuseriskandalternatives.AmericanFamilyPhysician（英語：AmericanFamilyPhysician）.April2000,61(7):2121–8[2014-07-04].PMID 10779253.（原始內容存檔於2008-05-12）.  Thecompletestoryofthebenzodiazepines.TheEatonT.ForesResearchCenter.2005[2009-06-09].（原始內容存檔於June5,2009）.  Benzodiazepines.Drugs.com.[2014-07-04].（原始內容存檔於2021-04-25）.  Benzodiazepines（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）–informationfrommentalhealthcharityTheRoyalCollegeofPsychiatrists Benzodiazepines.RxList.[2014-07-04].（原始內容存檔於2014-05-19）.  外部連結[編輯] NationalInstituteonDrugAbuse:"NIDAforTeens:PrescriptionDepressantMedications（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）". AshtonCH.Benzodiazepines:howtheywork&howtowithdraw(akaTheAshtonManual).TheAshtonManual.2002[2009-06-09].（原始內容存檔於2015-07-20）.  AshtonCH.Benzodiazepineequivalencetable.2007[2009-06-09].（原始內容存檔於2016-10-22）.  FruchtengartenL.RuseM,編.Benzodiazepines.PoisonsInformationMonograph(Groupmonograph)G008.IPCSINCHEM.April1998[2009-06-09].（原始內容存檔於2021-02-26）.  LongoLP,JohnsonB.Addiction:PartI.Benzodiazepines—sideeffects,abuseriskandalternatives.AmericanFamilyPhysician.April2000,61(7):2121–8[2014-07-04].PMID 10779253.（原始內容存檔於2008-05-12）.  Thecompletestoryofthebenzodiazepines.TheEatonT.ForesResearchCenter.2005[2009-06-09].（原始內容存檔於June5,2009）.  Benzodiazepines.Drugs.com.[2018-08-07].（原始內容存檔於2021-04-25）.  Benzodiazepines（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）–informationfrommentalhealthcharityTheRoyalCollegeofPsychiatrists Benzodiazepines.RxList.[2014-07-04].（原始內容存檔於2014-05-19）.  參見[編輯] 合成藥物列表 阿普唑侖 閱論編強迫症治療藥抗抑鬱藥 SSRIs(比如：氟西汀、舍曲林、艾司西酞普蘭) SNRIs(比如：文拉法辛) TCAs(比如：氯米帕明) MAOIs(比如：phenelzine（英語：phenelzine）) 其它相關藥物 抗雄激素(比如：cyproteroneacetate、triptorelin（英語：triptorelin）) 抗精神病藥(比如：阿立哌唑) 苯并二氮呯類 Memantine（英語：Memantine） 米氮平 N-Acetylcysteine 昂丹司瓊 普加巴林 迷幻藥物(比如：裸蓋菇素) 利魯唑 Topiramate（英語：Topiramate） 閱論編腺苷受體配位基激動劑 2-(1-Hexynyl)-N-methyladenosine 2-Cl-IB-MECA 2'-MeCCPA 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine ATL-146e（英語：ATL-146e） BAY60–6583（英語：BAY60–6583） CCPA（英語：CCPA(biochemistry)） CGS-21680（英語：CGS-21680） CP-532,903（英語：CP-532,903） GR79236 LUF-5835 LUF-5845 N6-Cyclopentyladenosine（英語：N6-Cyclopentyladenosine） Regadenoson（英語：Regadenoson） SDZWAG994 UK-432,097（英語：UK-432,097） 拮抗劑 8-苯基-1,3-二丙基黃嘌呤 7-乙醯基-1,3-二甲基黃嘌呤（英語：Acefylline） 氨茶鹼（英語：Aminophylline） 8-苯甲基-7-(2-乙基(2-羥乙基)氨乙基)-1,3-二甲基黃嘌呤（英語：Bamifylline） 咖啡因 檸檬酸咖啡因 CGS-15943（英語：CGS-15943） 8-氯茶鹼（英語：8-Chlorotheophylline） CPX（英語：8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine） CVT-6883 7-二甲基胺基乙基-1,3-二甲基黃嘌呤（英語：Dimethazan） DPCPX（英語：8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine） 苯甲錫林（英語：Fenethylline） 8-(2-(3,4-亞甲二氧基苯基)乙烯基)-7-甲基-1,3-二乙基黃嘌呤（英語：Istradefylline） KF-26777（英語：KF-26777） MRE3008F20（英語：MRE3008F20） MRS-1220 MRS-1334 MRS-1706（英語：MRS-1706） MRS-1754 MRS-3777 1,7-二甲基黃嘌呤（英語：Paraxanthine） Pentoxifylline（英語：Pentoxifylline） Preladenant（英語：Preladenant） Propentofylline（英語：Propentofylline） PSB-10（英語：PSB-10） PSB-11 PSB36 PSB-603 PSB-788 PSB-1115 Rolofylline（英語：Rolofylline） SCH-442,416（英語：SCH-442,416） SCH-58261（英語：SCH-58261） 四甲尿酸 可可鹼 茶鹼 VUF-5574 ZM-241,385（英語：ZM-241,385） 再攝取抑制劑細胞膜ENT（英語：Equilibrativenucleosidetransporter）抑制劑 地拉䓬（英語：Dilazep） 雙嘧達莫 Hexobendine（英語：Hexobendine） Pentoxifylline（英語：Pentoxifylline） Propentofylline（英語：Propentofylline） 巴比妥類藥物 乙醇 苯并二氮呯類藥物 突觸小泡VNT抑制劑  閱論編憂鬱副作用藥物抗驚厥劑巴比妥類藥物(比如:苯巴比妥) *苯并二氮呯類藥物(比如:地西泮) *氨己烯酸,及托吡酯皮質類固醇地塞米松及強的松細胞因子型干擾素-1 *白血球介素-2某些抗高血壓藥胺碘酮 *催壓降 *甲多巴 *利血平 *四苯嗪抗雄激素,抗雌激素,及/或抗神經活性甾體GnRH激動劑(比如:亮丙瑞林,戈舍瑞林),阿納托唑(一種芳香酶抑制藥),非那斯特萊(一種5-α還原酶抑製劑) *氯米芬(一種SERM)大麻素受體拮抗劑利莫那班其它氟桂利嗪 *甲氟喹 *依法韋侖 * 閱論編安眠藥/鎮靜劑(ATC代碼(N05C))Γ-胺基丁酸A型受體醇 2-甲基-2-丁醇 氯醛己醇（英文） 乙醇 酒 氯乙基戊烯炔醇（英文） 甲基戊炔醇（英文） 2,2,2-三氯乙醇 巴比妥類藥物 阿洛巴比妥（英文） 異戊巴比妥 阿普比妥（英文） 巴比妥 仲丁比妥（英文） 丁巴比妥（英文） 環巴比妥（英文） 依沙比妥（英文） 環庚比妥（英文） 環己巴比妥 甲苯巴比妥（英文） 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